Hemicholinium-3, auch bekannt als hemicholine bekannt, ist ein Arzneimittel, das die die Wiederaufnahme von Cholin durch den hochaffinen Cholintransporter am Präsynapse. Die Wiederaufnahme von Cholin ist der geschwindigkeitsbestimmende Schritt bei der Synthese von Acetylcholin; Daher Hemicholinium-3 verringert die Synthese von Acetylcholin. Es wird daher als indirekte Acetylcholin-Antagonisten klassifiziert.

Acetylcholin wird aus Cholin synthetisiert und gespendet Acetylgruppe von Acetyl-CoA durch die Wirkung von Cholin-Acetyltransferase. Somit eine Verringerung der Menge von Cholin zur Verfügung eines Neurons wird die Menge an Acetylcholin verringern. Neuronen durch Hemicholinium-3 betroffen sind, müssen über den Transport von Cholin aus dem Soma verlassen, anstatt sich auf die Wiederaufnahme von Cholin aus dem synaptischen Spalt.

Auswirkungen

Hemicholinium-3 keine klinischen Gebrauch, sondern wird häufig als ein Forschungswerkzeug in Tierversuchen und in vitro Experimenten verwendet. Die klinische Anwendung ist begrenzt, da es verhindert, dass die Aufnahme in der Zelle, der nicht geschwindigkeitsbegrenzenden Faktor bei normaler, physiologischer Frequenzen der Aktivierung. Diese Art der Hemmung sich erst bei zu hohen Feuerraten, wobei die Aufnahme von Cholin in die Nervenendigung als Rate limitierender Faktor deutlich.

Hemoicholinium-3 zu einer Senkung des Acetylcholingehalts im Nervenende und als Folge zu einer Abnahme der Acetylcholinübertragung. Da Acetylcholin bindet normalerweise an nikotinische und muskarinische Rezeptoren in Synapsen, würde eine Abnahme der Acetylcholin eine Abnahme der nikotinischen und muskarinischen Pharmakologie verursachen.