Imidazolin-Rezeptoren sind die wichtigsten Rezeptoren auf die Clonidin und andere Imidazoline Tat.

Klassen

Es gibt drei Klassen von Imidazolin-Rezeptoren:

• I1-Rezeptor - vermittelt die sympatho-hemmende Wirkung von Imidazolinen, um Blutdruck zu senken,
• I2-Rezeptor - eine allosterische Bindungsstelle der Monoaminoxidase und wird in der Schmerzmodulation und Neuroprotektion beteiligt
• I3 Rezeptor - reguliert Insulinsekretion aus pankreatischen Betazellen

Aktiviert I1-Imidazolin-Rezeptoren lösen die Hydrolyse von Phosphatidylcholin in DAG. Erhöhte DAG Ebenen wiederum lösen die Synthese von sekundären Boten Arachidonsäure und nachgelagerten Eicosanoide. Zusätzlich wird das Natrium-Wasserstoff-Antiporter gehemmt und Enzyme Katecholaminsynthese induziert werden. Das I1-Imidazolin-Rezeptor kann dem neurocytokine Rezeptorfamilie gehören, da sein Signalwege ähnlich denen der Interleukine sind.

Selektive Liganden

Agonisten

• 7-Me-marsanidine
• Agmatin
• Apraclonidine
• Moxonidin
• Rilmenidin
• Clonidine Regel als alpha2-Agonisten zitiert, seine Struktur bestätigt jüngsten Labordaten, die es kann ein Imidazol-Rezeptor-Agonist ist.
• S-23515
• S-23757
• LNP-509
• MCPP
• 2-BFI
• BU224
• LNP-911

Antagonisten

• Efaroxan
• Idazoxan
• BU99006

Imidazolin-I2-Rezeptor-Antagonisten reversibel blockiert NMDA-Rezeptor-vermittelte Ca Zustrom und somit Exzitotoxizität hemmen.